Бусерелин депо инструкция по применению отзывы врачей

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Бусерелина-депо – лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного (в/м) введения пролонгированного действия: порошкообразная масса, белого со слабым желтым оттенком или белого цвета; растворитель – прозрачная бесцветная жидкость; восстановленная суспензия – гомогенный раствор, белого со слабым желтым оттенком или белого цвета [в стеклянном флаконе темного цвета, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с растворителем (2 мл в ампуле), шприцем, иглами (2 шт.) и спиртовыми тампонами (2 шт.)].

В 1 флаконе содержатся:

  • действующее вещество: бусерелина ацетат – 3,93 мг (что эквивалентно содержанию 3,75 мг бусерелина);
  • вспомогательные компоненты: полисорбат-80, сополимер гликолевой и DL-молочной кислот, кармеллоза натрия, маннитол.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpress

Растворитель: 0,8% раствор маннита для инъекций.

Побочные действия

Бусерелин после приема вызывает повышение количества половых гормонов в составе крови, происходит это за счет того, что основное действующее вещество действует на рецепторы гипофиза.Если принимать Бусерелин больше 14 дней, то полностью блокируется гонадотропная функция гипофиза. Снижается выработка тестостерона, ЛГ и ФСГ.

Фармакодинамика

Механизм действия Бусерелина-депо основан на конкурентном связывании бусерелина с рецепторами клеток передней доли гипофиза, в результате которого в плазме крови происходит кратковременное повышение уровня половых гормонов. Применение препарата в терапевтических дозах вызывает (через 12–14 дней) полную блокаду гонадотропной функции гипофиза, таким образом замедляя процесс выделения лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов. В результате отмечается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, проявляющееся понижением в плазме крови концентрации:

  • у женщин – эстрадиола до постклимактерического уровня;
  • у мужчин – тестостерона до посткастрационного уровня.

Бусерелин-депо вызывает фармакологическую кастрацию, поскольку непрерывное лечение в течение 14–21 дня приводит к уменьшению содержания тестостерона до величины, характерной для состояния орхиэктомии.

Фармакокинетика

Бусерелин обладает высокой биодоступностью. Его концентрация в плазме достигает максимальной величины приблизительно через 2–3 ч после введения. Пролонгированный эффект препарата позволяет сохранять достаточный для ингибирования гипофизом синтеза гонадотропинов уровень в течение 28 дней.

  • со стороны центральной нервной системы: часто – смена настроения; нарушения сна, головная боль, депрессия;
  • аллергические реакции: гиперемия кожи, крапивница; редко – ангионевротический отек;
  • со стороны костно-мышечной системы: деминерализация костей (риск развития остеопороза);
  • прочие: в отдельных случаях (четкая причинно-следственная связь не установлена) – диспептические явления, тромбоэмболия легочной артерии.

Кроме того, могут возникнуть следующие побочные эффекты:

  • у женщин: боли внизу живота, потливость, головная боль, изменение либидо, депрессия, сухость слизистой оболочки влагалища; редко – менструальноподобное кровотечение (чаще в течение первых недель терапии);
  • у мужчин: возможно – прогрессирование или обострение основного заболевания (после первой инъекции в течение 2–3 недель), временное усиление боли в костях, гинекомастия, приливы, понижение потенции, усиленное потоотделение, задержка мочеиспускания, преходящее повышение уровня андрогенов в крови, почечные отеки (ноги, лицо, веки), слабость мышц в нижних конечностях; в отдельных случаях – развитие непроходимости мочеточников, сдавление спинного мозга.

При одновременном применении Бусерелина-депо:

  • с лекарственными средствами, содержащими половые гормоны: повышается риск появления синдрома гиперстимуляции яичников;
  • с гипогликемическими средствами: может снижаться эффективность последних.

Цена на Бусерелин-депо в аптеках

  • рак молочной или предстательной железы;
  • болезни репродуктивной системы, что зависят от гормонов и вызваны гиперэстрогенией;
  • эндометриоз, миома матки, гиперплазия эндометрии;
  • при бесплодии.

Готовый раствор лиофилизата (суспензия) предназначен только для в/м введения.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyright

Процедуру необходимо проводить в условиях стационара специально подготовленным медицинским персоналом.

Для приготовления суспензии используют прилагаемый в комплекте растворитель.

Удерживая в строго вертикальном положении флакон с Бусерелином-депо, легко постукивая по нему, следует добиться оседания всего порошка на дно флакона. С помощью шприца с иглой для забора растворителя с розовым павильоном (1,2 х 50 мм) требуется набрать все содержимое ампулы с растворителем и установить шприц на дозу 2 мл.

Затем, сняв пластиковую крышечку с флакона с лиофилизатом, спиртовым тампоном необходимо продезинфицировать резиновую пробку флакона. Через центр резиновой пробки вводят иглу во флакон и по внутренней стенке флакона осторожно вводят растворитель, не прикасаясь иглой к лиофилизату. После извлечения шприца из флакона флакон оставляют в неподвижном положении на 3–5 мин для полного пропитывания лиофилизата растворителем и образования суспензии.

Не переворачивая флакон, визуально проверяют степень растворения лиофилизата. При наличии частиц сухого порошка на стенках и дне флакона следует подождать некоторое время, чтобы они полностью пропитались. Далее для образования однородной структуры суспензию необходимо осторожными круговыми движениями перемешивать в течение 0,5–1 мин. При этом флакон нельзя переворачивать или встряхивать, чтобы не допустить выпадения хлопьев и порчу суспензии.

Быстро вставив через резиновую пробку иглу во флакон и наклонив его под углом 45° (флакон нельзя переворачивать), медленно производят полный забор суспензии из флакона. Предусмотрен незначительный остаток препарата на стенках и дне флакона.

После приготовления суспензии ее следует вводить немедленно.

После замены иглы для растворителя на иглу с зеленым павильоном (0,8 х 40 мм), перевернув аккуратно шприц, удаляют из него воздух.

Продезинфицировав место инъекции прилагаемым в комплекте спиртовым тампоном, иглу вводят глубоко в ягодичную мышцу. Для проверки отсутствия повреждений сосуда поршень шприца слегка оттягивают назад. Затем с постоянным нажимом на поршень шприца медленно вводят суспензию в/м. В случае закупоривания иглы ее следует заменить.

Рекомендованное дозирование:

  • эндометриоз, гиперпластические процессы эндометрия: однократно по 3,75 мг с интервалом в 4 недели. Применение Бусерелина-депо следует начинать в течение пяти первых дней менструального цикла. Лечебный курс – 4–6 инъекций;
  • миома матки: однократно по 3,75 мг 1 раз в 4 недели. Лечение нужно начинать в течение пяти первых дней менструального цикла. Лечебный курс – 3 инъекции до операции, в остальных случаях – 6 инъекций;
  • лечение бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения: однократно 3,75 мг на 2-й день менструального цикла (начало фолликулиновой фазы) или в период с 21-го по 24-й день менструального цикла (середина лютеиновой фазы), предшествующего стимуляции. Через 12–15 дней после инъекции наступает блокада гипофизарной функции. Ее подтверждением является снижение уровня эстрогенов в сыворотке крови от исходного уровня не меньше чем на 50%. При условии отсутствия кист в яичниках (по данным ультразвукового исследования) стимуляцию суперовуляции гонадотропными гормонами следует начинать при толщине эндометрия не более 5 мм, под контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови и ультразвуковым мониторингом;
  • гормонозависимый рак предстательной железы: по 3,75 мг с интервалом в 4 недели.

Отзывы о Бусерелине-депо со стороны пациентов носят противоречивый характер. В большинстве из них указывается на эффективность препарата при лечении эндометриоза яичников, миомы матки, бесплодия. В положительных отзывах женщины делятся впечатлениями о перенесенных нежелательных явлениях, но желание вылечиться или забеременеть, достичь желаемого результата потенцирует их к терпению и оптимизму. Встречается много отрицательных отзывов, в которых рекомендуется отказываться от применения препарата (с указанием на ужасные побочные эффекты).

Отзывы врачей, которые оценивают качество препарата по конечному результату, о терапевтическом действии препарата положительные.

Цена на Бусерелин-депо за упаковку, содержащую 1 флакон лиофилизата, может составлять от 3922 до 4304 рублей.

Противопоказания

  • период беременности;
  • вскармливание грудью;
  • индивидуальная непереносимость компонентов Бусерелина-депо.
  • высокая чувствительность к компонентам, что входят в состав препарата;
  • если удалены семенники, то нет возможности дальше снижать уровень тестостерона;
  • во время беременности и при кормлении грудью;
  • осторожно надо принимать Бусерелин депо при наличии метастаз в позвоночнике, депрессии и сахарном диабете, а также при артериальной гипертензии и обструкции путей для вывода мочи.

Побочные действия.

Прием Бусерелина депо может привести к возникновению побочных действий в виде головной боли, появления усталости и сонливости, ухудшения памяти, развитие депрессии и ее прогрессирование.

У мужчин может обостриться основное заболевание, гинекомастия, бывает задержка мочеиспускания, лимфоотек.

Пищеварительная система может отреагировать появлением тошноты и рвоты, изменением веса, появлением запора или диареи.

Может отмечаться учащение сердцебиения и повышение давления, кожный зуд, спазм бронхов и даже наступать анафилактический или анафилактоидный шок.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertise

При исследовании лабораторных анализов, может быть отмечено изменение в липидном спектре, гипергликемия, лейкопения и увеличение активности. Иногда могут возникать новые кровотечения, усиление болей костей, отеки ног, изменение скорости роста волос.

В месте введения Бусерелина депо может появляться покраснение, жжение и зуд, при использовании спрея, в носу может появиться сухость и боль.

Многих пациентов интересует вопрос о том, как Бусерелин депо реагирует на совместный прием с алкоголем. На сегодняшний день серьезных противопоказаний к принятию небольших доз алкоголя вместе с Бусерелином не выявлено, но стоит быть готовым к тому, что прием одновременно указанного средства и алкоголя, может привести к появлению тошноты и рвоты.

Способ применения.

Для того чтобы сделать суспензию для внутримышечного введения, порошок надо разбавлять растворителем, что идет в комплекте. Для того чтобы перелить растворитель из ампулы во флакон, применяется игла с розовым наконечником, что также прилагается.

Сначала надо встряхнуть флакон и, не переворачивая его, набрать в шприц суспензию, после этого указанная игла меняется на иглу с зеленым наконечником и проводится инъекция.

Вводить препарат можно только внутримышечно. При различных заболеваниях количество и длительность приема указанного лекарственного средства разная. Назначать прием Бусерелина самостоятельно нельзя, его должен выписать только квалифицированный врач.

Для лечения таких заболеваний как миома матки, эндометриоз, в тех случаях, когда лечение бесплодия проводится методом ЭКО, препарат вводится назально. За один раз вводится количество, что получается при полном нажатии на помпу.Возможно и подкожное введение имплантата, делается это в бок живота раз в 2 месяца.

Если у пациента опухоль предстательной железы зависит от гормонов, то такое лечение надо приводить постоянно, так как оно приводит к подавлению образования тестостерона. Чтобы избежать появления у мужчин побочных эффектов, рекомендуется за две недели до и после приема Бурселина, применять антиандрогены.

Для женщин, что склонным к депрессии, вначале лечения надо обязательно пребывать под наблюдением врача. На первых стадиях лечения может развиться киста яичника. Перед началом лечения и в первые 2 месяца, надо исключить применение гормональных контрацептивов.

Если препарат применяется вместе с хирургическим вмешательством при эндометриозе, то уменьшаются размеры очагов патологии и их кровоснабжение, снижается воспаление и вероятность появления рецидивов после операции, блокирется возможность появления спаек.

Если Бусерелин принимается интраназально, то может появиться носовое кровотечение. При наличии ринита, указанное средство можно применять, но надо предварительно провести очистку носовых пазух.

Пока передозировок указанного препарата не зафиксировано и этот вопрос досконально не изучен.

Отзывы врачей.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafety

Светлана, врач

Лариса, врач-гинеголог

Алена, врач

Препарат необходимо хранить при температурном режиме 8-25 градусов и срок его годности не более 2 лет. Отпуск в аптеках указанного лекарственного средства проводится только по рецепту врача.

Особые указания

Женщинам до начала применения Бусерелина-депо рекомендуется исключить наличие беременности и отменить прием гормональных противозачаточных средств. В период первых двух месяцев лечения необходимо использовать методы негормональной контрацепции. При какой-либо форме депрессии пациентке требуется тщательное наблюдение врача. Индукцию овуляции необходимо проводить под строгим наблюдением врача. Существует риск развития кисты яичника в начале терапии.

Мужчинам для эффективной профилактики нежелательных явлений в период первой фазы действия препарата необходимо назначить применение антиандрогенов за 2 недели до первой инъекции препарата и в течение 2 недель после нее. В редких случаях понижение потенции требует смены терапии.

https://www.youtube.com/watch?v=upload

В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной скорости психомоторных реакций и особой внимательности.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Мир Медицины